A、侧链上的羟基
B、侧链上的氨基
C、烃氨基侧链
D、儿茶酚胺结构
E、苯乙胺结构
答案:D
A、侧链上的羟基
B、侧链上的氨基
C、烃氨基侧链
D、儿茶酚胺结构
E、苯乙胺结构
答案:D
A. 托品(莨菪醇)和左旋莨菪碱
B. 托品(莨菪醇)和左旋莨菪酸
C. 托品(莨菪醇)和消旋莨菪酸
D. 左旋莨菪醇和消旋莨菪醇
E. 托品(莨菪醇)和莨菪酸
A. 呈弱酸性
B. 水解性
C. 与银盐的反应
D. 与酮吡啶试液的反应
E. 与碘化汞钾的反应
A. 环戊烷并多氢菲
B. 丙二酰脲结构
C. 黄嘌呤结构
D. 异喹啉结构
E. 二氢吡啶结构
A. β-内酰胺酶
B. 二氢叶酸合成酶
C. 二氢叶酸还原酶
D. 叶酸合成酶
E. 叶酸还原酶
A. 脂水分配系数
B. 代谢过程
C. 与受体的结合
D. 解离常
E. 理化性质
A. 二甲氨基
B. 氯取代基
C. 侧链部分
D. 苯环
E. 吩噻嗪环
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
F.
G.
H.
I.
J.
解析:]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
A. 二甲双胍
B. 甲苯磺丁脲
C. 阿卡波糖
D. 格列本脲
E. 罗格列酮
A. 紫杉醇
B. 贝诺酯
C. 环磷酰胺
D. 异环磷酰胺
E. 奥美拉唑
A. 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
B. 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
C. 3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
D. 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
E. 3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类