A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
F、
G、
H、
I、
J、
答案：C
解析：]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
F、
G、
H、
I、
J、
答案：C
解析：]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
A. 维生素A
B. 维生素B1
C. 维生素K
D. 维生素C
E. 维生素E
A. 环戊烷并菲
B. 环己烷并菲
C. 环戊烷并多氢菲
D. 环己烷并多氢菲
E. 环戊烷并多氢萘
F.
G.
H.
I.
J.
解析：
A. 氮气
B. 氧气
C. 二氧化碳
D. 二氧化硫
E. 一氧化氮
A. 邻助作用
B. 给电子共轭
C. 空间位阻
D. 给电子诱导
E. 吸电子效应
A. 苯甲酸
B. 苯乙酸
C. 甲酸
D. 水杨酸
E. 乙酸
A. 盐酸哌唑嗪
B. 硝酸甘油
C. 硝苯地平
D. 普萘洛尔
E. 盐酸多巴胺
A. 卡托普利
B. 洛伐他汀
C. 依那普利
D. 氯沙坦
E. 利血平
A. 性激素
B. 雌激素
C. 雄激素
D. 盐皮质激素
E. 蛋白同化激素
F.
G.
H.
I.
J.
解析：
A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
C. 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥
D. 6，7位上无氧桥
E. 6，7位上有氧桥
A. 卡托普利
B. 呋塞米
C. 氢氯噻嗪
D. 氯沙坦
E. 利血平
