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药物化学复习题选择题

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药物化学复习题选择题(第一章药物化学选择题目)

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相关题目

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是( )

A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a90-5408-c0f9-5f4250e33800.html
查看题目
以下属于β受体拮抗剂的是( )

A. 肾上腺素

B. 酚妥拉明

C. 麻黄碱

D. 沙丁胺醇

E. 普萘洛尔

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a90-8ff8-c0f9-5f4250e33800.html
查看题目
下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是( )

A. 甘露醇

B. 胺碘酮

C. 硝酸甘油

D. 普萘洛尔

E. 硝苯地平

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a92-761e-c0f9-5f4250e33800.html
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A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

F.

G.

H.

I.

J.

解析:]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a91-579d-c0f9-5f4250e33800.html
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巴比妥类药物构效关系与下列哪个因素无关( )

A. 脂水分配系数

B. 代谢过程

C. 与受体的结合

D. 解离常

E. 理化性质

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a90-7114-c0f9-5f4250e33800.html
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阿托品的水解产物是( )

A. 托品(莨菪醇)和左旋莨菪碱

B. 托品(莨菪醇)和左旋莨菪酸

C. 托品(莨菪醇)和消旋莨菪酸

D. 左旋莨菪醇和消旋莨菪醇

E. 托品(莨菪醇)和莨菪酸

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a90-fa72-c0f9-5f4250e33800.html
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哪个与胰岛素的特点不符( )

A. 由B两个肽链组成

B. 用于治疗2型糖尿病

C. 用于治疗1型糖尿病

D. B两个肽链以二硫键连接

E. 人胰岛素含16种51个氨基酸

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a91-3dbc-c0f9-5f4250e33800.html
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地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为( )

A. 去甲西泮

B. 替马西泮

C. 丙戊酸钠

D. 奥沙西泮

E. 地西泮

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a90-cc20-c0f9-5f4250e33800.html
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喹诺酮类药物的抗菌作用机制是抑制( )

A. 二氢叶酸合成酶

B. 二氢叶酸还原酶

C. 细菌DNA聚合酶

D. 细菌依赖性DNA的RNA多聚酶

E. 细菌DNA螺旋酶

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a91-a46c-c0f9-5f4250e33800.html
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在配制和储存去甲肾上腺素的过程中应避免加热,其原因是去甲肾上腺素可发生( )

A. 水解反应

B. 还原反应

C. 氧化反应

D. 开环反应

E. 消旋化反应

https://www.shititong.cn/cha-kan/shiti/0002966a-5a91-869c-c0f9-5f4250e33800.html
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A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

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D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

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B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

F.

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I.

J.

解析:]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

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A. 脂水分配系数

B. 代谢过程

C. 与受体的结合

D. 解离常

E. 理化性质

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B. 还原反应

C. 氧化反应

D. 开环反应

E. 消旋化反应

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