A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
A. 肾上腺素
B. 酚妥拉明
C. 麻黄碱
D. 沙丁胺醇
E. 普萘洛尔
A. 甘露醇
B. 胺碘酮
C. 硝酸甘油
D. 普萘洛尔
E. 硝苯地平
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
F.
G.
H.
I.
J.
解析:]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
A. 脂水分配系数
B. 代谢过程
C. 与受体的结合
D. 解离常
E. 理化性质
A. 托品(莨菪醇)和左旋莨菪碱
B. 托品(莨菪醇)和左旋莨菪酸
C. 托品(莨菪醇)和消旋莨菪酸
D. 左旋莨菪醇和消旋莨菪醇
E. 托品(莨菪醇)和莨菪酸
A. 由B两个肽链组成
B. 用于治疗2型糖尿病
C. 用于治疗1型糖尿病
D. B两个肽链以二硫键连接
E. 人胰岛素含16种51个氨基酸
A. 去甲西泮
B. 替马西泮
C. 丙戊酸钠
D. 奥沙西泮
E. 地西泮
A. 二氢叶酸合成酶
B. 二氢叶酸还原酶
C. 细菌DNA聚合酶
D. 细菌依赖性DNA的RNA多聚酶
E. 细菌DNA螺旋酶
A. 水解反应
B. 还原反应
C. 氧化反应
D. 开环反应
E. 消旋化反应