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药物化学复习题库

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17. 患者，女，20岁，因头痛、咽喉肿痛1天来医院就诊。查体:咽部充血，双侧扁桃体肿大，体温37.5℃。治疗:口服规格为0.125g琥乙红霉素片每次3片，每日3次，连续服药3日，咽喉肿痛消失。结构修饰得到琥乙红霉素目的是()

A. 　延长药物的作用时间

B. 　改善药物的溶解性

C. 　提高药物的选择性

D. 　改善药物的吸收

E. 　增加药物的稳定性

16.患者，女，20岁，因头痛、咽喉肿痛1天来医院就诊。查体:咽部充血，双侧扁桃体肿大，体温37.5℃。治疗:口服规格为0.125g琥乙红霉素片每次3片，每日3次，连续服药3日，咽喉肿痛消失。琥乙红霉素(红霉素琥珀酸乙酯)是对红霉素进行了( )结构修饰

A. 　成盐

B. 　成酯

C. 　成酰胺

D. 　羰基衍生化

E. 　开环

15.基于定量构效关系设计的是( )

A. 　普鲁卡因胺

B. 　兰索拉唑

C. 　奥司他韦

D. 　黄体酮

E. 　氟奋乃静癸酸酯

14.基于前药原理的是（）

A. 　普鲁卡因胺

B. 　兰索拉唑

C. 　奥司他韦

D. 　黄体酮

E. 　氟奋乃静癸酸酯

13.基于生物电子等排原理的是( )

A. 　普鲁卡因胺

B. 　兰索拉唑

C. 　奥司他韦

D. 　黄体酮

E. 　氟奋乃静癸酸酯

12.洛伐他汀是( )

A. 　从天然活性物质中筛选获得先导化合物

B. 　由药物副作用发现先导化合物

C. 　通过药物代谢研究得到先导化合物

D. 　以现有突破性药物作为先导化合物

E. 　以药物合成的中间体作为先导化合物

11.奥沙西泮是( )

A. 　从天然活性物质中筛选获得先导化合物

B. 　由药物副作用发现先导化合物

C. 　通过药物代谢研究得到先导化合物

D. 　以现有突破性药物作为先导化合物

E. 　以药物合成的中间体作为先导化合物

10.通常前药设计不用于( )

A. 　增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B. 　将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

C. 　消除不适宜的制剂性质

D. 　改变药物的作用靶点

E. 　在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

9.下列说法不正确的是( )

A. 　新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B. 　前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C. 　软药是易于被代谢和排泄的药物

D. 　生物电子等排体替换可产生相似或相反的生物活性

E. 　先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

8.基于生物电子等排原理优化的药物是( )

A. 　氟尿嘧啶

B. 　硫喷妥钠

C. 　阿曲库铵

D. 　维生素A醋酸酯

E. 　贝诺酯

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B. 　改善药物的溶解性

C. 　提高药物的选择性

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E. 　增加药物的稳定性

16.患者，女，20岁，因头痛、咽喉肿痛1天来医院就诊。查体:咽部充血，双侧扁桃体肿大，体温37.5℃。治疗:口服规格为0.125g琥乙红霉素片每次3片，每日3次，连续服药3日，咽喉肿痛消失。琥乙红霉素(红霉素琥珀酸乙酯)是对红霉素进行了( )结构修饰

A. 　成盐

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C. 　成酰胺

D. 　羰基衍生化

E. 　开环

15.基于定量构效关系设计的是( )

A. 　普鲁卡因胺

B. 　兰索拉唑

C. 　奥司他韦

D. 　黄体酮

E. 　氟奋乃静癸酸酯

14.基于前药原理的是（）

A. 　普鲁卡因胺

B. 　兰索拉唑

C. 　奥司他韦

D. 　黄体酮

E. 　氟奋乃静癸酸酯

13.基于生物电子等排原理的是( )

A. 　普鲁卡因胺

B. 　兰索拉唑

C. 　奥司他韦

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E. 　氟奋乃静癸酸酯

12.洛伐他汀是( )

A. 　从天然活性物质中筛选获得先导化合物

B. 　由药物副作用发现先导化合物

C. 　通过药物代谢研究得到先导化合物

D. 　以现有突破性药物作为先导化合物

E. 　以药物合成的中间体作为先导化合物

11.奥沙西泮是( )

A. 　从天然活性物质中筛选获得先导化合物

B. 　由药物副作用发现先导化合物

C. 　通过药物代谢研究得到先导化合物

D. 　以现有突破性药物作为先导化合物

E. 　以药物合成的中间体作为先导化合物

10.通常前药设计不用于( )

A. 　增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B. 　将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

C. 　消除不适宜的制剂性质

D. 　改变药物的作用靶点

E. 　在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

9.下列说法不正确的是( )

A. 　新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B. 　前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

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D. 　生物电子等排体替换可产生相似或相反的生物活性

E. 　先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

8.基于生物电子等排原理优化的药物是( )

A. 　氟尿嘧啶

B. 　硫喷妥钠

C. 　阿曲库铵

D. 　维生素A醋酸酯

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